现代药理研究发现，枇杷叶含有皂甙、苦杏仁甙、乌索酸、齐墩果酸、鞣质、维生素B1、维生素C等化学成分。其中的苦杏仁甙经人体吸收以后可分解成氰酸和苯甲醛，这两种物质还具有抗癌和止痛的作用。胃寒呕吐及肺感风寒咳嗽者忌用，以免加重病情。枇杷叶药用有生用和炙用之分，二者功用有所不同，临床使用应加以区分。
生枇杷叶：除去绒毛，用水喷润，切丝，干燥备用。本品长于清胃降逆止呕，主治胃热呕吐、哕逆不止等病症。常用量入煎剂3～9克。
蜜炙枇杷叶：取枇杷叶丝，照蜜炙法炒至不粘手为止。每100千克枇杷叶丝，用炼蜜20千克。本品长于清肺化痰止咳。主治肺热咳嗽、气逆喘急等病症。常用量入煎剂3～9克。
此外，枇杷根和枇杷核也可入药。其中枇杷根味苦，性平。能清肺止咳，镇痛下乳。主治肺结核咳嗽、风湿筋骨痛、乳汁不通等病症。常用量为6～15克。而枇杷核味苦，性寒。能疏肝理气，散结止痛，清肺止咳。主治疝痛、淋巴结结核、咳嗽等病症。常用量为3～9克。